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RU486是一种合成类固醇，其结构类似炔诺酮——具有抗孕酮、抗糖皮质醇和轻度抗雄激素特性。

RU486对子宫内膜孕激素受体的亲和力比孕酮高5倍，故能和孕酮竞争而与蜕膜的孕激素受体结合——从而阻断孕酮活性而终止妊娠。

同时由于妊娠蜕膜坏死，释放内源性前列腺素（PG）——促进子宫收缩及宫颈软化。

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