依据临床研究的纪录，大部分病人在服食甲磺酸伊马替尼期内会出現一些副作用，伊马替尼造成的副作用绝大部分属轻到轻中度。

最常汇报的与用药治疗有关的不良反应有轻微恶心想吐、呕吐、腹泻、肌疼、肌肉疼性痉挛及皮疹，这种不良反应均非常容易解决。全部科学研究中都汇报有水肿，最开始可主要表现为眶周或腿脚浮肿。但比较严重水肿罕见，而且经利尿药、其他支持疗法、或一些病人根据减少本产品使用量后均可减轻。

多种多样不良反应如胸腔积液、肝腹水、肺水肿及其伴或不伴水肿的休重迅速提升均可通称为“储留”。这种不良反应可根据临时停止使用本产品和／或应用利尿药和／或适度的支持疗法减轻。但极少数恶性事件是中重度或威协性命的，某些急变期病人因繁杂的胸腔积液、充血性心力衰竭及肾衰竭而身亡。

伊马替尼尽管有一定的副作用，但其医治实际意义更大，依照医师的建议恰当服药可合理防止副作用产生。