纳洛酮为阿片受体拮抗药，根据对内源阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而充分发挥激动神经中枢、激动吸气、抑止交感神经功效，能使血中去甲肾上腺激素和肾上腺激素水准上升，使血压升高，进而彻底或一部分改正阿片类物质的神经中枢抑制效应。另外纳洛酮还可提升心脏收拢力，改进组织的血液注浆，有利于维护缺血性心脏。

纳洛酮适用范围主要是用以拯救麻醉性止痛药急性中毒和拮抗残留功效，也用以全身麻醉催醒及抗休克或一些昏迷患者。

关键副作用：少许轻微总想睡觉、头晕目眩、恶心想吐、呕吐、血压上升及焦躁不安。少见心跳过速、心律失常及肺水肿。大使用量可造成个人行为层面的改变。还可造成喉痉挛。