第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先峰5号)、头孢拉定(先峰6号)等，内服的有头孢氨苄(先峰4号)、头孢拉定(先峰6号)、头孢羟氨苄等。适用呼吸系统、皮肤软组织、泌尿生殖系统感染等。

第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抑菌功效强，肾脏功能毒副作用低。注射用的有头孢呋辛(头孢呋肟)、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，内服的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。

第三代头孢菌素具备抗菌谱广、抑菌特异性强、身体遍布广、对身体毒副作用劣等特性。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松钠、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，内服的有头孢。头孢泊肟脂、头孢克肟特仑酯、头孢他美酯等。可用以呼吸系统、皮肤软组织、泌尿生殖系、消化道感染和败血症等。

第四代头孢菌素以其独特的功效方法、普遍的抗菌谱而好于前三代。因与青霉素产生交叉式皮肤过敏的可能性不大，可用以对青霉素皮肤过敏的患者。现阶段已发售的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。

头孢菌素抗生素具备抗菌谱广、抑菌功效强、毒副作用低、过敏症状较青霉素少等优势，但价钱比较价格昂贵。有可能产生青霉素交叉式过敏症状，有青霉素高敏体质者谨慎使用。运用第三代、第四代头孢菌素后以其可将身体一切正常有益细菌杀掉，易产生肠道菌群失调、造成二重感染等，应引起重视。