化疗药替吉奥
发布时间:2021-11-18 8:34:44
26(小白鼠)等各种各样皮下组织移殖肿瘤,及其人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏功能癌皮下组织移殖肿瘤(裸鼠)具备抑止肿瘤繁衍的功效。
除此之外,本产品对Lewis肺癌肺迁移实体模型及L5178Y肝迁移实体模型(小白鼠)具备增加生存期的功效,对人胃癌、大肠癌体细胞移殖实体模型(裸鼠)具备抑止肿瘤繁衍的功效。
2、作用机制。本产品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾构成的复方制剂,内服给药后替加氟在身体迟缓变化为5-FU而充分发挥抗肿瘤功效。
吉美嘧啶关键在肝脏遍布,对5-FU吸收代谢酶DPD具备可选择性抑制作用,进而使由替加氟转化成5-FU的浓度值提升,进而使肿瘤内5-FU的磷酸化新陈代谢物质5-FUMP以浓度较高的持续存有,提高了抗肿瘤功效。
奥替拉西钾内服给药后关键对消化系统内遍布的乳清酸硫酸铵核糖谷丙转氨酶有可选择性抑制作用,进而可选择性地抑止5-FU变化为5-FUMP。所述功效的結果使本产品内服后抗肿瘤功效提高,但消化系统毒副作用减少。
毒理学科学研究:急毒实验数据显示:小白鼠的LD50为441-551mg/kg,Beagle犬的LD50为53mg/kg。
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