特布他林说明书
药物别称:博利康尼、间羟舒喘宁、间羟叔丁肾上腺激素、叔丁喘宁、间羟叔喘宁、罗利康宁、特普他林、间羟嗽必太、喘康速、别力麦克雷格、Respirol、Brethine、Bricanyl、Bristurin
药物剂型:1.片状:2.5mg,5mg;2.吸入剂:50Mg,每喷0.25mg,一瓶喷200次。3.喷雾剂:50Mg,100mg,每揿0.25mg,一瓶喷200次、400次。
药用价值:本产品对气管β2蛋白激酶可选择性较高,扩大支气管炎功效与沙丁胺醇相仿。对心脏的功效仅为异丙肾上腺激素的1/100。本产品以间羟酚环替代了儿茶酚环,并在乙醇胺主链上的叔丁基替代羟基的氢原子。从而构造的转变使之不容易被COMT、单胺氧化酶或盐酸蛋白激酶消灭,功效時间显著增加,变成其最鲜明特点。本产品还可激动孑宫肌层的β2蛋白激酶,抑止孑宫自发收拢或催产素造成的宫缩。
药动学:内服受肝脏首过效应的影响,溶出度仅为15%±6%,约30Min出現止喘功效,合理血液浓度值为3μg/ml,血浆蛋白融合率是25%,恒定遍布容量为1.6L/kg,小孩为(1.57±0.19)L/kg。血液药品浓度值达峰時间为2~4h,功效持续4~7h。皮下组织注射后5~15min起效,0.5~1h功效达高峰期,持续1.5~4h。气雾吸进经5~15min见效,0.5~1h达较大效用,功效持续4h。本药在各组织中浓度值因给药途径而异。因其具备吸水性,故静脉注射或内服后,组织人体器官浓度值稍小于血药浓度,血浆蛋白融合率25%。喷雾剂吸进后,肺脏浓度值较高及保持時间较长,经弥漫入血液,肺/血液中浓度值比率大概同样。静脉注射4h后,心/血液浓度值比率大概同样。静脉注射5min后,尿浓度值可超出血药浓度。药品不容易通过血-脑组织天然屏障,几乎不影响神经中枢系统。本药可通过胚胎,也可进到乳腺。肌肉中药品浓度值较高,肌肉/血液药浓度值比率为4.6。在身体,一部分在肝脏新陈代谢,其他以原型由尿里排出来。12h内代谢30%,72h代谢40%。肠胃外给药后尿内代谢90%以上,在其中66%为原型药品。均值身体清除率每分3.0Ml/kg。血液药物半衰期均值为12h,哮喘病人血液药物半衰期为(3.6±0.3)h。
适应证:用以支气管哮喘、哮喘样支气管炎和漫性阻塞性肺气肿肺疾病时的气管痉挛,预防早产。
禁忌症:对本产品过敏症状禁止使用。