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福沙匹坦

发布时间:2021-11-18 6:23:38

福沙匹坦二甲葡胺是第一个NK-1RA药品阿瑞匹坦(aprepitant)的前体药物,进入体内后可快速转换为阿瑞匹坦,临床医学用以预防中、高宽比致吐性放疗(包含高使用量的顺铂)原始和反复服药造成的亚急性或延迟时间性恶心想吐与呕吐。下边就实际讨论一下福沙匹坦的解读吧。

现阶段的公布参考文献中,福沙匹坦二甲葡胺的生成方式有二种:一种是将阿瑞匹坦硫酸铵二苄酯酯化,再与N?羟基?D?葡糖胺成盐制取福沙匹坦二甲葡胺;另一种方式是应用阿瑞匹坦硫酸铵单苄酯酯化,再与N?羟基?D?葡糖胺成盐制取福沙匹坦二甲葡胺。进一步地,所应用的特制福沙匹坦二甲葡胺方式是:将福沙匹坦二甲葡胺的甲醇溶液滴加进反有机溶剂中,溶解获得福沙匹坦二甲葡胺的固态。常用的反有机溶剂有醛类,如异丙醇;大环内酯有机溶剂,如甲苯、甲基乙基酮、羟基异丙基酮、羟基异丁基酮、羟基叔丁基酮;乙腈与醛类混和有机溶剂,如酒精和乙腈的混和有机溶剂。

福沙匹坦普遍的副作用包含注射位置副作用、头痛等,但均可承受。福沙匹坦引发的IASE实际包含疼痛、发胀、红斑、静脉渗漏和延迟时间滴注等。导致ISAE的可能原因是福沙匹坦的pH、药品浓度值、及其含辅材聚山梨酯80等。

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