西替利嗪做为第二代H2受体拮抗剂，与第一代对比不易通过血脑屏障，因此神经中枢抑制效果基本上沒有，不造成总想睡觉镇定的副作用。可是针对个别人因为个别差异也可能有不一样水平总想睡觉的副作用。

此外西替利嗪可能有造成排尿不畅、上升眼压，造成 口干舌燥等抗胆碱药物的副作用，大部分人即便产生该类副作用，也较为轻度，可以耐受性。也有的人长期性应用可能有转氨酶、胆红素偏高，长期性应用得话需要留意检测肝功能。

西替利嗪历经肾脏功能代谢，肾功能不全得话，需要适度降低使用量。其怀孕期使用药物等级分类为B级，针对怀孕期女性应用相对性安全性，该药品能够根据分泌乳汁，因此哺乳期间慎重应用。