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总结苯二氮卓类药物安定类BZDs

发布时间:2021-12-5 21:59:44

6.处理:复发需要重新用BZDs治疗,而反跳和撤药可按下列4步依次处理:①逐步减药:每周减量不超过安定5mg等效剂量,1.5~3个月内减完;②替代:先用长效药物替代短效药物,例如用氯硝西泮替代咪达唑仑再在1.5~3个月内逐渐减完;③药物治疗,酌情选用丙戊酸钠、卡马酉平、三环抗抑郁药、米氮平、曲唑酮和心得安,其中丙戊酸钠和卡马西激动γ-氨基丁酸能,三环抗抑郁药和米氨平阻断NE的α1受体和组胺H1受体,曲唑酮阻断NE的α1受体,均有镇静效应,心得安阻断β受体,改善心动过速症状。如果再用BZDs,虽能抑制戒断症状,但依赖未能解除,应避免,如果撤药后既有复发,又有撤药症状,喻东山的观点是继续服BZDs,以治病为先,因为依赖是良性的,等疾病不需要BZDs时,再按这4步序列戒断,④住院治疗:在1~3周内减完药物,因医院内护理条件好,几乎肯定能成功。禁忌症

BZDs禁用于单纯抑郁、慢性疼痛、酒中毒和药物滥用者,相对禁用于阻塞性睡眠窒息,阿普唑仑不得用于激越和破坏行为者。

药物代谢动力学

1.吸收:抗胆碱药、抗酸药,甚至是食物,都能延迟BZDs的胃肠吸收,使血药浓度上升曲线平钝,不利于诱导入睡,但能延长药物作用持续时间,有利于抗焦虑。Ellinwood等推测,口服避孕药降低了安定的吸收率,停用口服避孕药1周,安定血药浓度迅速增至中毒水平,加重认知和精神运动性操作损害。

2.亲脂性:亲脂性越高,吸收越快,进脑越快,起效较快,作用持续时间越短,如三唑仑;反之,亲脂性越低,吸收越慢,进脑越慢,起效越慢,作用持续时间越长,如氯硝西泮。

3.排泄:各种BZDs失活后,经肾脏排泄,肾功能障碍时虽可蓄积,但无药理活性。

4.性别:对安定,女性比男性代谢慢,但清除快。阿普唑仑代谢和硝西泮清除无性别差异。

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